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En 2013, des chercheurs australiens ont publiГ© une Г©tude qui a rГ©vГ©lГ© que le modafinil pourrait ГЄtre un traitement efficace et peu coГ»teux pour les troubles cognitifs des adultes souffrant de troubles cognitifs causГ©s par des troubles neurologiques tels que la maladie d'Alzheimer. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy. L'arrГЄt est recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie psychiatrique majeure, de schizophrГ©nie ou de trouble bipolaire. Dans un essai randomisГ©, environ 9 % des participants du groupe placebo et 21 % des participants du groupe Modafinil ont prГ©sentГ© des symptГґmes compatibles avec le diagnostic d'utilisation ou d'abus lГ©gers de drogues rГ©crГ©atives, tels que des taux accrus d'exaltation et d'excitation, d'anxiГ©tГ© et de tension. Il a une courte demi-vie, Г©liminant le corps en environ six heures.

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En tant que stimulant du SNC, on rapporte qu'il provoque des maux de tГЄte. Le modafinil est stable pendant une longue pГ©riode Г  tempГ©rature ambiante. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© en 1972 et a commencГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme mГ©dicament d'amГ©lioration cognitive vers 2004.

La cafГ©ine a un effet chronotrope nГ©gatif, tandis que le modafinil a un effet chronotrope positif. Le modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et de poudre. Les symptГґmes de sevrage semblent ГЄtre dus Г  l'Г©puisement de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur naturel qui agit pour activer les mГ©canismes cellulaires impliquГ©s dans le sommeil (3).

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On pense que cette augmentation est responsable des amГ©liorations de l'Г©veil et de la cognition observГ©es avec le modafinil. C'est Г  ce moment que vous ne parvenez pas Г  passer une bonne nuit de sommeil en raison des quarts de travail. Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 1 heure avant le coucher et la dose maximale ne doit pas ГЄtre dГ©passГ©e. Le modafinil a Г©galement une utilisation potentielle comme traitement des troubles du sommeil, qui est un domaine d'intГ©rГЄt croissant.

Cependant, l'amphГ©tamine augmente la transmission de la DA de maniГЁre plus sГ©lective dans les rГ©gions mГ©solimbiques (frontales) par rapport aux rГ©gions nigrostriГ©es (arriГЁre). En 2013, des chercheurs australiens ont publiГ© une Г©tude qui a rГ©vГ©lГ© que le modafinil pourrait ГЄtre un traitement efficace et peu coГ»teux pour les troubles cognitifs des adultes souffrant de troubles cognitifs causГ©s par des troubles neurologiques tels que la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est la premiГЁre des soi-disant В« siestes pharmaceutiques В».

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En raison de l'augmentation faible mais soutenue de la fonction cognitive, il a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement des migraines et pour l'amГ©lioration de la productivitГ© du travail des personnes travaillant par quarts. Le modafinil est un stimulant sans dopamine ni amphГ©tamine avec un grand nombre de cibles dans le cerveau. Si pris avant le coucher, une dose de 100 mg avant le coucher favorisera l'Г©veil. Il agit en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans le systГЁme nerveux central. C'est une drogue aux effets stimulants qui est parfois dГ©crite comme Г©tant similaire aux amphГ©tamines, bien qu'aucun essai contrГґlГ© ne l'ait comparГ©e aux amphГ©tamines.

Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Provigil, qui a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1997 comme agent favorisant l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie. Un essai en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 220 travailleurs postГ©s a rГ©vГ©lГ© que le modafinil est aussi efficace que d'autres stimulants pour ce trouble. D'un point de vue pharmacologique, c'est un agoniste indirect de la dopamine et un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Une dose de Modafinil est prise entre 100 et 200 mg. C'est un solide blanc Г  blanc cassГ©, non crayeux, insipide, inodore, gГ©latineux, de forme presque sphГ©rique. La forme liquide doit ГЄtre mГ©langГ©e dans une petite quantitГ© de jus d'orange. Au Royaume-Uni, le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, qui est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin. Au Canada, il est indiquГ© comme traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et au syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un inhibiteur aigu de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine (IRSN), ce qui signifie qu'il est capable d'inhiber les transporteurs de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline.

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Il augmente la libГ©ration de dopamine. Il existe des preuves que Modafinil peut fonctionner en libГ©rant de la dopamine elle-mГЄme dans le cerveau. Ce mГ©dicament peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e.

Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs qui travaillent des heures irrГ©guliГЁres pour amГ©liorer leur vigilance et leurs performances pendant le travail. Il est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale et peut ГЄtre facilement mГ©tabolisГ©. com. Le modafinil est une molГ©cule chirale, ce qui signifie que les deux Г©nantiomГЁres ou formes R et S ne sont pas des images miroir superposables.

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Lors de son dГ©veloppement, on pensait que ses effets Г©taient causГ©s par la phosphorylation et le blocage des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Parmi ceux-ci, le R-modafinil est plus puissant dans ses effets chez l'homme et dans les Г©tudes animales. Le mГ©dicament doit ГЄtre pris selon les directives d'un professionnel de la santГ© et n'est disponible que sur ordonnance.

Plusieurs modifications chimiques ont Г©galement Г©tГ© apportГ©es pour assurer un taux de libГ©ration optimal pour la cible du rythme circadien moyen Г  rapide. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'utilisation du modafinil module Г©galement l'activitГ© des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux, bien qu'il ait Г©tГ© suggГ©rГ© que l'action puisse en fait ГЄtre plus complexe que cela. Le modafinil aide Г  contrГґler la somnolence chez les personnes qui ont dormi au moins cinq heures par nuit pendant au moins trois mois.

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La demi-vie du modafinil est de 1,5 Г  2,0 heures, avec une durГ©e maximale de 12 heures. Les rГ©cepteurs dopaminergiques et alpha-2A semblent ГЄtre des cibles clГ©s pour les stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate, l'amphГ©tamine, le modafinil et la cafГ©ine. Le modafinil a donc un effet plus important sur l'Г©veil qu'en augmentant les niveaux d'adГ©nosine.

Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 250 mg, 100 mg et 50 mg. Il n'y a pas suffisamment de preuves de bonne qualitГ© pour Г©tablir clairement l'efficacitГ© du modafinil pour les travailleurs postГ©s. Il a Г©galement Г©tГ© testГ© pour la prise en charge des personnes souffrant de somnolence diurne excessive (EDS) due Г  une somnolence liГ©e au travail, comme chez les pilotes et les conducteurs de chemin de fer et de bus. Il peut ГЄtre acquis auprГЁs de sources non mГ©dicales dans certains pays, mais sa lГ©galitГ© dans ces domaines est variable. Le modafinil est disponible dans une formulation de 50 mg et 200 mg pour les formes posologiques Г  libГ©ration immГ©diate et prolongГ©e.

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Étant donné que le syndrome sérotoninergique peut être grave et potentiellement mortel, l'utilisation de ce médicament doit être surveillée de près par un médecin pour détecter tout effet indésirable. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. En 1998, il était devenu l'hypnotique le plus prescrit en Europe. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes souffrant de troubles épileptiques, de démence, de dépression, d'hyperthyroïdie ou de glaucome.

Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique sur ordonnance, bien qu'il s'agisse auparavant d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni. La demi-vie du modafinil est d'environ 1,5 heure et il est Г©liminГ© principalement par les reins. Il atteint des niveaux maximaux en une Г  trois heures.

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Cependant, des inquiГ©tudes existent quant Г  savoir si cette augmentation peut avoir des effets nГ©fastes sur les performances cognitives dans des scГ©narios rГ©els, tels que la conduite ou l'utilisation de machines. La majoritГ© des recherches sur le modafinil semble avoir Г©tГ© rГ©alisГ©e dans le cadre du traitement de la narcolepsie, et les rГ©sultats ont Г©tГ© positifs. La posologie du modafinil commence Г  ГЄtre faible et augmente Г  mesure que l'efficacitГ© du traitement est Г©valuГ©e. Il est peu probable que le modafinil seul puisse provoquer un syndrome sГ©rotoninergique. Ce dГ©veloppement Г©tait en partie dГ» au dГ©veloppement d'un antagoniste de la dopamine non compГ©titif, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin).

Le modafinil est parfois utilisГ© pour augmenter la vigilance pendant la journГ©e chez les patients ayant des problГЁmes mГ©dicaux qui limitent leur capacitГ© Г  travailler. Le modafinil a Г©tГ© introduit Г  l'origine par les laboratoires Lafon sous le nom de H-904 (Г©galement connu sous les noms commerciaux Alertec, Provigil et Modvigil) pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil prГ©sente de nombreuses similitudes avec l'amphГ©tamine, notamment sa capacitГ© Г  agir sur la mГЄme voie de la dopamine. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant la performance.

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Le modafinil augmente les quantitГ©s de sГ©rotonine, de noradrГ©naline et de dopamine dans les synapses du cerveau, ce qui signifie que les produits chimiques impliquГ©s dans l'excitation et le plaisir sont plus actifs. En plus d'augmenter l'Г©veil et d'amГ©liorer la qualitГ© du sommeil, le modafinil amГ©liore les capacitГ©s cognitives en facilitant l'activitГ© alpha dans le cerveau. Avec une accumulation de bon nombre de ces symptГґmes au fil du temps, il a Г©tГ© dГ©crit comme un "tueur de temps mort". Bien que le modafinil semble avoir un faible risque d'effets secondaires par rapport Г  d'autres mГ©dicaments amГ©liorant l'Г©veil, quelques effets secondaires ont Г©tГ© signalГ©s. Le modafinil est le nom chimique du sel de sulfate de dextroamphГ©tamine de (+)-(2R)-2-(benzhydrylthio)-N-mГ©thyl-1-phГ©nylpropan-2-amine.