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Les femmes enceintes, qui allaitent ou envisagent de devenir enceintes ne doivent pas utiliser le mГ©dicament. Le principal site d'action se trouve dans le systГЁme d'activation rГ©ticulaire, une partie du cerveau antГ©rieur vitale pour rГ©guler et maintenir l'Г©veil. Le modafinil est disponible dans diverses formulations, notamment sous les noms de marque Provigil et R-modafinil et Finnox.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Ces effets secondaires peuvent varier de lГ©gers Г  graves et peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es, des problГЁmes hГ©patiques et rГ©naux, un risque accru de certaines infections et des rГ©actions allergiques. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'hypertension ou Г  risque d'hypertension. Le modafinil est le plus couramment utilisГ© sous forme de mГ©lange racГ©mique des isomГЁres et est souvent combinГ© avec un isomГЁre inactif pour obtenir les effets souhaitГ©s. L'utilisation frГ©quente de modafinil doit ГЄtre Г©vitГ©e en raison du risque d'effets secondaires.

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Dans toutes les prГ©parations de modafinil, la base aqueuse est utilisГ©e pour dissoudre le principe actif, qui est un dГ©rivГ© de l'hГ©mimercaptate (acide 3-mГ©thoxy-phГ©nyl-Г©thyl-acrylique), avant l'ajout d'un ester de stГ©arate coiffГ© d'hydroxyГ©thyle, qui est essentiel pour augmenter biodisponibilitГ© et solubilitГ© des mГ©dicaments. Il y a eu beaucoup de spГ©culations quant Г  savoir si le modafinil est capable d'induire l'Г©veil chez des individus par ailleurs en bonne santГ© qui sont incapables de se rГ©veiller naturellement en raison d'une somnolence excessive. Il est gГ©nГ©ralement indiquГ© pour le traitement de la narcolepsie de type 1 et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est commercialisГ© sous de nombreuses marques. Modafinil est disponible sous forme de pilule et de liquide.

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Cela peut Г©voluer vers des problГЁmes d'organes internes, y compris des problГЁmes qui peuvent augmenter votre risque de maladie cardiaque. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil n'a aucun effet sur la pression artГ©rielle, mais ses effets complets chez les personnes souffrant d'hypertension sont inconnus. Ces effets secondaires disparaissent gГ©nГ©ralement quelques heures aprГЁs la prise du mГ©dicament. Le modafinil a montrГ© un effet supГ©rieur Г  la lГ©vodopa dans une Г©tude de 12 semaines, en double aveugle, contrГґlГ©e par placebo avec 25 patients atteints de la maladie de Parkinson (MP) qui n'avaient pas rГ©pondu de maniГЁre adГ©quate Г  la lГ©vodopa.

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Des Г©tudes rГ©centes suggГЁrent que le modafinil se lie Г  un certain nombre de rГ©cepteurs protГ©iques, notamment le rГ©cepteur mГ©tabotropique du glutamate (mGluR) de type 5, le rГ©cepteur GABAB et le mGluR3, avec la plus grande affinitГ© pour le transporteur de la dopamine humaine. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir une activitГ© antidГ©pressive. Les personnes doivent Г©galement ГЄtre mises en garde contre la conduite de vГ©hicules ou l'utilisation de machines si elles prennent des mГ©dicaments qui affectent le systГЁme cardiovasculaire. Le modafinil est le plus souvent pris Г  jeun environ une heure avant le coucher.

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Le modafinil est un somnifГЁre bien tolГ©rГ© et sГ»r. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Cette activitГ© peut ГЄtre liГ©e Г  la perception que le modafinil a un effet anxiolytique dans les modГЁles animaux.

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Son action principale est d'augmenter la concentration de dopamine dans les synapses, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©tat de veille et un Г©tat de veille en l'absence de sommeil. C'est la seule substance active utilisГ©e de cette maniГЁre. Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil est converti dans le foie en composГ© actif N-desmГ©thylmodafinil, son principal mГ©tabolite.

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Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central et a le potentiel d'amГ©liorer la mГ©moire, l'apprentissage, la motivation et l'attention. Il est recommandГ© aux individus de prendre deux doses Г  environ 4 Г  6 heures d'intervalle. Le modafinil aide les patients atteints de TDAH et de problГЁmes cognitifs qui y sont liГ©s.

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Г‰tant donnГ© que l'activation noradrГ©nergique est connue pour soutenir de nombreux processus cognitifs supГ©rieurs, il n'est pas surprenant que le modafinil ait Г©tГ© considГ©rГ© comme un agent ayant le potentiel de faciliter l'Г©veil. L'administration de modafinil est Г  libГ©ration immГ©diate (IR) et, dans l'ensemble, bien tolГ©rГ©e. Provigil est un stimulateur des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine prГ©sents dans le cerveau et est trГЁs efficace pour attirer l'attention. Il a Г©tГ© rapportГ© que la forme racГ©mique du composГ© s'est avГ©rГ©e efficace pour traiter la narcolepsie (Journal of Clinical Pharmacology, 1982, 22, 503-509), cependant, l'effet de l'Г©nantiomГЁre R n'a pas Г©tГ© rapportГ©.

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Toute cette activitГ© augmente l'Г©veil, l'Г©veil et l'attention. Le mГ©canisme exact par lequel il produit ses effets bГ©nГ©fiques chez l'homme n'est pas connu. п»їLe modafinil est un stimulant non amphГ©tamine Г  action brГЁve de la classe des mГ©dicaments mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil libГЁre de la dopamine dans le cerveau en mГЄme temps qu'il inhibe la noradrГ©naline.

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La majeure partie (80 %) d'une dose administrГ©e par voie orale est excrГ©tГ©e par les fГЁces sous forme inchangГ©e. La dose pГ©diatrique recommandГ©e pour un enfant ГўgГ© de 6 Г  16 ans est de 100 mg deux fois par jour. La clairance totale du mГ©dicament est d'environ les deux tiers de celle de la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, de sorte que le mГ©dicament ne s'accumule pas dans le corps. Il est parfois donnГ© aux enfants pour les aider Г  rester Г©veillГ©s pendant l'Г©cole. Il est fourni sous la forme de sa base libre.

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Le modafinil est alors souvent utilisé uniquement comme traitement à court terme des troubles du sommeil. Il agit en influençant le «centre de l'éveil» du cerveau pour créer une stimulation afin qu'il soit plus facile de rester éveillé. Le modafinil augmente les niveaux de norépinéphrine dans le cerveau, ce qui améliore l'éveil. Des recherches émergentes indiquent qu'il pourrait être utilisé pour le traitement de la dépression majeure, de la démence et de la douleur. Il peut également être utilisé hors AMM pour améliorer l'éveil chez les personnes qui voyagent ou conduisent de longues heures à la fois.

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En 2017, la National Sleep Foundation a recommandГ© le modafinil dans le cadre de sa stratГ©gie pour aider les gens Г  crГ©er une bonne nuit de sommeil et Г  se rГ©veiller en se sentant rafraГ®chis. Le deuxiГЁme jour, le participant a pris le mГ©dicament Г  partir de 9 h. Le modafinil a une courte demi-vie de moins de deux heures. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants.

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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour aider Г  amГ©liorer la concentration et la cognition des personnes atteintes de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer ou la dГ©mence. Les Г©tudes sur le modafinil ont Г©tГ© trГЁs bien menГ©es et les rГ©sultats ont montrГ© qu'il est efficace comme somnifГЁre chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil et d'AOS modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il augmente l'Г©nergie globale, amГ©liore l'humeur et prГ©vient la somnolence normalement observГ©e chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que chez celles atteintes de narcolepsie.

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Son action n'est ni identique ni opposГ©e Г  d'autres stimulants comme la cafГ©ine. Le modafinil, un Г©nantiomГЁre R de l'acide propionique, n'est pas chimiquement identique Г  l'amphГ©tamine. Le modafinil ne semble pas avoir le mГЄme potentiel d'abus que les autres stimulants. Il est composГ© de quatre isomГЁres optiques chiraux, mais des Г©tudes ont montrГ© que sur les quatre, seuls deux ont une activitГ© biologique et sont pharmacologiquement actifs.

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En avril 2009, Eisai a vendu ses actifs de modafinil Г  Ache : c'Г©tait aprГЁs que la FDA ait accordГ© Г  Eisai la demande de statut en vente libre, Г  compter du 28 mars 2009. Il existe plusieurs options pour le modafinil, y compris le nom non brevetГ© dayasleep. La narcolepsie avec cataplexie est un trouble chronique de somnolence diurne excessive caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive et des crises de sommeil incontrГґlables avec paralysie musculaire ou perte brutale du tonus musculaire.

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Avec la longue liste d'effets secondaires; le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez toutes les personnes. Si aucun aliment n'est pris pendant environ deux heures, il est prГ©fГ©rable de le prendre aprГЁs les repas pour Г©viter les effets secondaires gastriques. Le modafinil est parfois utilisГ© comme agent de stimulation cГ©rГ©brale. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil est Г©galement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, contrairement Г  l'armodafinil.

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Les pilules de modafinil doivent ГЄtre prises toutes les 12 heures avec une fenГЄtre de huit heures entre les doses. Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ©, lГ©gГЁrement hygroscopique. Il semble amГ©liorer l'Г©veil en augmentant le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral et en libГ©rant les synapses entre les neurones.

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L'effet pharmacologique culmine aprГЁs 45 minutes de prise de modafinil et commence Г  diminuer aprГЁs 2 Г  4 heures. Il est important de noter que le modafinil ne contient pas de mГ©thylphГ©nidate, qui est l'ingrГ©dient actif du Ritalin, et a Г©tГ© associГ© Г  de graves effets secondaires cardiovasculaires, notamment l'hypertension, la tachycardie et l'anorexie, ainsi que des changements d'humeur et des maux de tГЄte. Le profil d'effets secondaires du modafinil est conforme Г  la pharmacologie du systГЁme nerveux central.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, car il augmente l'activitГ© du systГЁme de neurones qui contrГґlent le sommeil Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil et diminue la somnolence. La fabrication du modafinil de qualitГ© pharmaceutique utilisera un processus de fabrication qui repose sur l'enrobage de l'ingrГ©dient actif avec des polymГЁres synthГ©tiques. Comme le modafinil, l'alprazolam est utilisГ© en clinique depuis les annГ©es 1970. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en Europe et aux Г‰tats-Unis en 1998, mais en 2005, il n'avait pas obtenu l'approbation rГ©glementaire pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis.